Самый сильный психостимулятор

[Veo44]

В последние годы интерес к действие психостимуляторов значительно возрос. Особенно на новые психоактивные вещества. В настоящей статье рассматриваются отличия их влияния на дофамин, серотонин, норадреналин.

Дофамин играет ведущую роль в формировании эйфории и привыкания, тогда как серотонин и норадреналин определяют эмоциональную окраску и стимулирующий эффект.

Сегодня будут рассматриваться следующие препараты: MDPV, A-PVP, метамфетамин, кокаин, амфетамин, мефедрон.

Блокаторы обратного захвата: MDPV, A-PVP, кокаин
Агенты высвобождения: метамфетамин, амфетамин, мефедрон

Цель статьи: найти самый сильный психостимулятор

Оценка силы действия и эффекта
Сравнение проводится на основе показателей IC50 и EC50.

Значения IC50 и EC50 показывают, насколько активно вещество действует на клетки в лабораторных условиях, то есть в пробирке.
Но эти цифры не всегда точно отражают, насколько сильным будет эффект у человека.
На реальное действие влияют:

• Скорость попадания вещества в мозг (чем быстрее - тем сильнее и резче эффект)
• Как быстро организм разлагает вещество (например, метамфетамин держится дольше, чем кокаин)
• На какие системы оно действует сильнее - дофамин, серотонин или норадреналин
• Индивидуальные особенности человека, обмен веществ, чувствительность рецепторов
• Поэтому IC50 и EC50 помогают понять, насколько активным является вещество на уровне молекул,

но не дают полного представления о том, насколько сильным будет его действие в реальности.

IC50 - это концентрация вещества, при которой оно блокирует (ингибирует) 50% активности молекулы в данном случае дофамина, серотонина и норадреналина.

Чем ниже IC50 - тем сильнее вещество.
IC50 = 1 nM (наномоль) - очень мощное, нужна маленькая доза
IC50 = 100 nM - умеренное
IC50 = 10,000 nM - слабое, нужна большая доза

1. MDPV(Самый мощный психостимулятор)

• Дофамин =~1-10 nM
• Серотонин = ~1000-10,000 nM
• Норадреналин = ~1-10 nM

2. A-PVP

• Дофамин = 12-50 nM
• Серотонин = больше 1,000 nM
• Норадреналин = ~50-100 nM

3. Кокаин

• Дофамин = ~111 nM
• Серотонин = ~300 nM
• Норадреналин = ~180 nM

EC50 - концентрация, которая обеспечивает 50% максимального эффекта высвобождения, случае дофамина, серотонина и норадреналина.

Чем ниже EC50 - тем сильнее вещество.
EC50 = 1 nM (наномоль) - очень мощное, нужна маленькая доза
EC50 = 100 nM - умеренное
EC50 = 10,000 nM - слабое, нужна большая доза

1. Метамфетамин

• Дофамин = ~50-150 nM
• Серотонин = ~1000–5000 nM
• Норадреналин = ~20-100 nM

2. Амфетамин

• Дофамин = ~30-100 nM
• Серотонин = ~1000-10000 nM
• Норадреналин = ~10-60 nM

3. Мефедрон

• Дофамин = ~100-300 nM
• Серотонин = ~100-400 nM
• Норадреналин = ~50-200 nM

Субъективное ощущение
MDPV - действует преимущественно через дофамин и норадреналин.
Отличается резким, интенсивным стимулом и выраженной эйфорией. Часто сопровождается тревожностью, навязчивыми мыслями и внутренним напряжением.

Метамфетамин - высокий дофамин и норадреналин.
Вызывает мощную эйфорию, чувство уверенности, повышенную активность, снижение усталости.

Мефедрон - сочетает высокий серотонин и дофамин.
Даёт эмоциональную приподнятость, чувство близости, общительность и лёгкость в общении.

Кокаин - воздействует на дофамин и серотонин.
Эффект наступает быстро: короткий, яркий "кайф", прилив сил, самоуверенность, ощущение контроля.

Амфетамин - активация дофамина и норадреналина.
Обеспечивает выраженную стимуляцию, фокусировку внимания, работоспособность и бодрость.

A-PVP - преимущественно дофамин и норадреналин.
Характеризуется холодной эйфорией, и тревожностью.

Итог
Самый сильный психостимулятор по фармакологической активности - MDPV