Категории

BZP, от лекарства от паразитов до клубного наркотика

  • This site is explicitly against the distribution of illegal substances and any illegal activity. The administration is not responsible for the content posted by users. The administration of the resource is monitoring the posted content and takes measures to prevent publications that potentially violate the law. You can submit a complaint on a publication through the dedicated feedback form.

Dr.DMK

Фармаколог
Фармаколог
10 Мар 2024
11
23

Введение​


Вам нужно зарегистрироваться, чтобы видеть изображения.



Бензилпиперазин (1-Бензилпиперазин) — психоактивное вещество, эйфоретик-стимулятор, который раньше часто использовался для подделывания MDMA. Вызывает сильную эйфорию, стимуляцию, улучшает эмпатию, в высоких дозировках даёт экстази-подобные визуалы. Основными побочными эффектами являются головная боль и тревожность.

BZP впервые был синтезирован в 1944 году, первоначально изучался как более активная форма пиперазина адипината — старенького антигельмитного средства (лекарство от паразитов). В 1950х годах были обнаружены «побочные эффекты» бензилпиперазина, из-за которых его исследование в качестве лекарства от паразитов было закрыто. Вновь он получил внимание в 1970х и исследовался как потенциальный антидепрессант. Но из-за развития привыкания к нему, и эти исследования были прекращены.

Фармакология


Действие BZP весьма многогранно. В первую очередь он ингибирует обратный захват дофамина и серотонина. О том, как действуют ингибиторы обратного захвата можно прочитать в прошлой статье посвященной альфе-пвп .

Второй путь повышения серотонина и дофамина у BZP — прямой релиз, то бишь выброс этих нейромедиаторов. Также вещество имеет сродство к большому количеству рецепторов:
⁃ 5HT-2a и 5-HT-2b объясняет появление визуальных эффектов, сродни MDMA. На практике такое возникает только при высоких 200+ мг дозировках.
⁃ Активация 5HT-3 рецепторов связана с головными болями, тошнотой и тревогой.
⁃ Блокирование α2-адреналинового рецептора приводит к высвобождению норадреналина и большей стимуляции, но это также увеличивает риски возникновения тревоги.

Синтез


Является одним их самых простых для синтеза ПАВ, даже при отсуствии магазина реактивов рядом. В овносном, реакция сводится к взаимодействию бензилхлорида с гексагидратом пиперазина в среде этанола, через 30 минут кипячения с обратным холодильником начинается образование игольчатых кристаллов бензилпиперазина гидрохлорида.

Основным побочным продуктом синтеза BZP является DBZP (N,N-дибензилпиперазин). Он образуется при превышении температуры или добавлении избытка бензилхлорида. DBZP является селектиным агонистом сигма-рецепторов, которые на данный момент изучаются как потенциальная мишень для создания антидепрессантов и ноотропов (веществ, улучшающих когнитивные функции). В дозировках, которые могут оказаться в BZP в следовых количествах, активным не является. DBZP в чистом виде не давал побочных эффектов или выраженной токсичности, потому его нахождение в смеси можно считать относительно безопасным.

Производные BZP и связанные соединения


В дальнейшем из гидрохлорида BZP или уже имеющегося свободного основания можно получить различные амиды. Два из них -- бефуралин и пибералин после BZP исследовались в качестве антидепрессантов. Помимо самостоятельного антидепрессивного эффекта они дают BZP в качестве метаболита. Более современные тразадон и малоизветный у нас мепипразол также являются пролекарствами психоактивного вещества класс пиперазинов, правда уже немного другого -- mCPP.

Токсичность


В исследовании на 178 людях принимавших BZP и оказавшихся в отделении неотложной помощи. В 18,5% случаев люди жаловались на острые побочные эффекты. Только у двух человек, то бишь 0.011% случаев острой токсичности, были обнаружены сильные судороги на фоне гипонатриемии. О том, как серотонинергические ПАВ связаны с гипонатриемией мы разбирали в статье посвященной мефедрону .

Практически в 40% случаев люди жаловались на тревожность и повышение пульса. В 30% -- на тошноту и рвоту.

В исследовании посвященном токсичности BZP была обнаружена прямая цитотоксичность при приёме высоких дозировок для человека. Приём обычных дозировок 150-200 мг не приводит к цитотоксичному воздейстивию.

Заключение


BZP является дизайнерским препаратом со сравнительно низкой токсичностью, но часто возникающими побочными эффектами.
 

Вложения

Вам нужно зарегистрироваться, чтобы просматривать вложения.
  • Нравится
Реакции: TRIX